پلی فارماکولوژی: استراتژیهایی برای کشف داروی چند هدف ویرایش اول
پلی فارماکولوژی ماهیت دو سویه پلی فارماکولوژی را پوشش می دهد: ارتباط آن با اثرات نامطلوب دارو، و همچنین فواید آن برای کلاس های دارویی خاص در درمان موثر بیماری های پیچیده مانند روان پریشی و سرطان. این کتاب دستورالعملها و توصیههای عملی را ارائه میکند تا به خوانندگان کمک کند داروهایی را طراحی کنند که اهداف متعددی دارند و در عین حال اثرات ناخواسته خارج از هدف را به حداقل میرسانند، حوزههای بیماری مهمی مانند عفونت ویروسی، دیابت و چاقی را که در دهه گذشته پیشرفت چشمگیری داشتهاند، مورد بحث قرار میدهد و محققان را در کشورهای همسایه راهنمایی میکند. زمینه های پلی فارماکولوژی
کتاب به چهار بخش تقسیم شده است. بخش A پیوند بین اهداف خارج از هدف و واکنش های نامطلوب دارویی، نحوه غربالگری برای فعالیت خارج از هدف، و نحوه شناسایی و بهینه سازی ترکیبات با پتانسیل فعالیت خارج از هدف را پوشش می دهد. بخش B حوزه های بیماری را مورد بحث قرار می دهد که از رویکردهای پلی فارماکولوژیک سود می برند. بخش C رویکردهای مهمی مانند طراحی ترکیبی، داده کاوی با ابزارهای مبتنی بر وب و پپتیدهای چند هدف را برجسته می کند. بخش D پوشش مطالعه موردی را در مورد موضوعاتی مانند مهارکنندههای CDK4/6 برای درمان سرطان، پتانسیل لیگاندهای چند هدف برای کووید، و تجزیهکنندههای پروتئین و PROTACs ارائه میکند.
موضوعات نمونه مورد بحث در پلی فارماکولوژی عبارتند از:
خواص مولکولی و موتیف های ساختاری در بی نظمی دارویی، پوشش چربی دوستی، وزن مولکولی و سایر پارامترها
بدهیهای کیناز در کشف اولیه دارو، پوشش کینازهای اصلی که چرخه تقسیم سلولی و پیامدهای تداخل ایجاد میکنند، و نقاط بازرسی چرخه سلولی که تقسیم سلولی را کنترل میکنند.
درمان اختلال افسردگی اساسی، پوشش ضد افسردگی های سه حلقه ای، مهارکننده های مونوآمین اکسیداز، و مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین
روندها در این زمینه، مانند داروهای ضد روان پریشی جدید، استانداردسازی ابزارهای غربالگری، و SmartCube System®، و همچنین درس هایی از تاریخ
پلیفارماکولوژی با ارائه آخرین پیشرفتهای تحقیقاتی در این زمینه، یک مرجع ضروری در این زمینه برای شیمیدانان دارویی، فارماکولوژیستها، بیوشیمیدانان، شیمیدانان محاسباتی و زیستشناسان و همچنین متخصصان داروسازی درگیر در برنامههای کشف دارو است.
Polypharmacology: Strategies for Multi-Target Drug Discovery 1st Edition
Polypharmacology covers the two-sided nature of polypharmacology: its relevance for adverse drug effects, as well as its benefit for certain therapeutic drug classes in effectively treating complex diseases like psychosis and cancer. The book provides practical guidelines and advice to help readers design drugs that have multiple targets while minimizing unwanted off-target effects, discusses important disease areas like viral infection, diabetes, and obesity that have advanced significantly in the last decade, and guides researchers in neighboring areas to polypharmacology.
The book is divided into four parts. Part A covers the link between off-targets and adverse drug reactions, how to screen for off-target activity, and how to recognize and optimize compounds with a potential for off-target activity. Part B discusses disease areas which benefit from polypharmacological approaches. Part C highlights important approaches, such as compound design, data mining with web-based tools, and multi-target peptides. Part D provides case study coverage on topics like CDK4/6 inhibitors for cancer treatment, the potential of multi-target ligands for COVID, and protein degraders and PROTACs.
Sample topics discussed in Polypharmacology include:
- Molecular properties and structural motifs in pharmacological promiscuity, covering lipophilicity, molecular weight, and other parameters
- Kinase liabilities in early drug discovery, covering core kinases driving the cell division cycle and consequences of interference, and cell cycle checkpoints controlling cell division
- Treatment of major depressive disorder, covering tricyclic antidepressants, monoamine oxidase inhibitors, and selective serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors
- Trends in the field, such as novel antipsychotics, standardization of screening tools, and the SmartCube System®, as well as lessons from history
Delivering the latest research developments in the field, Polypharmacology is an essential reference on the subject for medicinal chemists, pharmacologists, biochemists, computational chemists, and biologists, as well as pharmaceutical professionals involved in drug discovery programs.
Product details
- Publisher : Wiley; 1st edition (January 9, 2025)
- Language : English
- Hardcover : 512 pages
- ISBN-10 : 139418283X
- ISBN-13 : 978-1394182831
- Item Weight : 1.74 pounds